Leczenie farmakologiczne łagodzi dolegliwości ze strony dolnego odcinka układu moczowego, powodowane przez przerost prostaty, polepszając tym samym ogólną jakość życia. W leczeniu przerostu prostaty najczęściej stosowane są następujące grupy leków:
Alfa-blokery rozluźniają mięśnie w prostacie i ułatwiające odpływ moczu. Selektywne alfa1-blokery, takie jak terazosyna i doksazosyna (Cardura), mają mniej działań niepożądanych niż nieselektywne alfa-blokery. Terazosyna ma dodatkową zaletę, że jest przyjmowana tylko raz dziennie.
Antagoniści 5-α-reduktazy blokują przemianę testosteronu w dihydrotestosteron (DHT), najbardziej aktywny androgen gruczołu krokowego, co prowadzi do zaniku nabłonka prostaty. Wielkość gruczołu krokowego zmniejsza się średnio o 30% po 3 do 6 miesiącach leczenia, ale prostata szybko powiększa się do pierwotnego rozmiaru po zakończeniu leczenia. Znaczącą poprawę uzyskuje się u około 30% pacjentów.
Do tej grupy leków należy finasteryd (dostępna pod nazwami handlowymi: Finasterid, Finxta, Fugeril, Penester, Propecia, Proscar). Działania niepożądane finasterydu to obniżone libido i impotencja.